LNP-最成功的皮膚遞送載體？

脂質納米顆粒是一種可用于皮膚藥物產品開發的優越配方，它同時結合了有效的藥物輸送和皮膚攜帶特性。

皮膚是局部輸送和全身作用藥物的常用途徑。盡管皮膚是防止異物滲透的天然屏障，但仍存在遞送治療性納米顆粒的可能。

脂質納米顆粒 (LNP) 是一種ji具吸引力的真皮給藥遞送載體。將親脂性活性成分封裝在 LNP中可提高活性成分的化學穩定性——在皮膚應用后，LNP配方會形成一層被稱為“隱形貼片"的脂質膜，從而增加皮膚水合作用并改善真皮滲透。

許多科學研究已經證明 LNP 優于經典皮膚配方，如乳液或面霜，或納米乳液。這種藥物輸送系統被用于各種藥物或化妝品中——最近被描述為最成功的皮膚輸送載體。

但直到現在，還沒有驗證性研究來調查與其他皮膚給藥策略相比，LNP 是否確實是一種整體上更優越的配方原則。

2021年發表于《Drug Delivery and Translational Research》的一項新研究中，研究人員直接將 LNP 的所有生物制藥特性與經典制劑進行了比較。

該團隊生產了 LNP、一種粗乳液和一種具有相似化學成分的納米乳液配方，并表征了它們的理化特性。粗乳液是一種半固體配方，平均液滴尺寸為 10–15 µm。納米乳液（水包油乳液）的液滴尺寸約為 150 nm，而 LNP 制劑的粒徑稍大，約為 165 nm。

然后，研究人員確定了這些制劑的生物制藥特性，并與油性溶液進行了比較。他們發現 LNPs 提供了好的真皮滲透效率、摻入的活性成分的化學穩定性以及最顯著的皮膚水合作用和皮膚攜帶特性。LNPs 是能在皮膚上形成隱形貼片的配方。

圖1. LN經皮應用后形成“隱形貼片"過程

結論

與經典配方相比，脂質納米粒子的優勢：增強了化學不穩定活性化合物的化學穩定性，并且由于形成隱形貼片，進而改善并形成更持久的皮膚水合作用，也改善了親脂性化合物的皮膚滲透，在這項研究中得到證實。數據證實：脂質納米粒子確實可以僅在一種配方中結合所有這些有益特性。得出的結論是：NLC是皮膚藥物產品的一種優越的配方方案，它同時結合了有效的藥物輸送和皮膚攜帶（一種被稱為“高級角膜療法"）。

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